Ésérine
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Nom de la substance
Ésérine = physostigmine
Famille moléculaire
Source végétale
Propriétés
- Parasympathomimétique puissant, redoutable poison du cœur, entrainant mort rapide par asphyxie
- Antidote de l’atropine et du curare, entraine un myosis, stimule le péristaltisme intestinal
- Dans la démence de type Alzheimer, il existe un déficit cholinergique
- Pour répondre à ce déficit, on peut stimuler sa synthèse présynaptique de l'acétycholine, accroître sa teneur en inhibant la cholinestérase, ou stimuler les récepteurs nicotiniques et muscariniques
- La physostigmine a été testée, puis son homologue synthétique la rivastigmine, avec la galanthamine du perce-neige et l'huperzine des lycopodes
- Il semble que les fèves aient été administrées sur décision judiciaire aux personnes accusées de sorcellerie ou d'autres crimes (à Calabar, Nigéria) par ordalie
Effet thérapeutique
- Inhibe l'acétylcholinestérase (inhibition réversible)
- Augmente la concentration locale d'acétylcholine dans la fente synaptique
- Stimule les récepteurs nicotiniques et muscariniques
- Abandonnée en raison de ses effets secondaires
- Elle était utilisée dans l'atonie du tube digestif, la myasthénie, le glaucome et comme décurarisant en anesthésiologie
Effets indésirables
- Effets dûs à la stimulation parasympathique :
- Bradycardie
- Effet inotrope négatif (dû à la stimulation parasympathique)
- Contraction des cellules musculaires lisses :
- Augmentation du péristaltisme gastrique et intestinal
- Broncho-constriction
- Myosis
- Augmentation des sécrétions (bronchiques, salivaires, intestinales, lacrymale,...)
- Diminution de la pression intra-oculaire
- Fasciculations