Artémisinine
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Nom de la substance
Artémisinine
Famille moléculaire
Source végétale
Propriétés
- Anti-paludéenne [1], [2], [3], [4], [5]
- On observe une résistance à l'artémisinine isolée mais celle-ci n'est pas le seul composé bioactif dans l'armoise chinoise [6]
- Effet synergique avec divers flavonoïdes qui supprimeraient l’activité enzymatique de cytochromes P450 responsables de perturbations du métabolisme de l’artémisinine (apigénine, lutéoline, rhamnétine, isorhamnétine, quercétine et dérivés, kaempférol, casticine, axillarine, eupatine, astragaline, mikanine, chrysoplénol, eupatorine, chrysoériol, cynaroside, chrysine, rétusine, laricitrine, gossypétine, myricétine, tamarixétine, artémétine, cirsimaritine, cirsilinéol, acacétine…) [7]
- Les flavones méthoxylées casticine et artémétine augmentent l'activité antipaludique de l’artémisinine et dans une moindre mesure de la chloroquine [8]
- Potentialités anticancéreuses de l'artémisinine et de ses dérivés (dihydroartémisinine, artésunate, artéméther, artééther) : diminution du stress oxydatif par les espèces réactives de l'oxygène et l'oxyde nitrique, réparation de l'ADN, apoptose, autophagie, inhibition de l'angiogenèse et des voies de transduction du signal liées à la tumeur [9], [10], [11], interaction avec le fer pour induire des radicaux libres susceptibles de détruire les cellules cancéreuses [12], [13], la conjugaison avec la transferrine donne de meilleurs résultats [14]
- L'artésunate, dérivé hémisynthétique de l'artémisinine, possède une activité anticancéreuse [15], [16], [17]
- Anti-cancer par un mécanisme dépendant du fer, de bons résultats ont été obtenus avec une association entre l'artémisinine et un peptide ligand du récepteur de la transferrine [18], [19], [20]
- Potentialités antidiabétiques (de type II) [21]
Effet thérapeutique
- Paludisme (malaria)
- En 1998, l’OMS disait que « l’artémisinine et ses dérivés sont sûrs et efficaces en remplacement de la quinine pour le traitement du paludisme grave » [22]
- Cancer [23] (sein)
Effets indésirables
- Semble toxique pour les animaux mais pas pour les humains [24], [25]
- Risque d'interactions médicamenteuses, inhibition de l'activité enzymatique des cytochromes p450, surtout les isoformes CYP1A2, 2B6, 2C19 et 3A4 [26]
- Éviter pendant le premier trimestre de la grossesse [27]
- Risque de neurotoxicité mais la durée actuelle d'administration de 3 à 5 jours est assez sûre [28]
Bibliographie
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