Bacaléine

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Nom de la substance

Bacaléine (baïcaléine, baicaléine), 5,6,7-trihydroxyflavone

Famille moléculaire

Flavonoïde (flavone)

Source végétale

Scutellaria baicalensis Georgi, Thymus vulgaris

Propriétés

  • Anti-inflammatoire, inhibe la production de cytokines inflammatoires par inhibition de l'activation du NF-kappaB et de la phosphorylation et de la dégradation du NF-kappa B alpha dans les mastocytes [1]
  • Inhibiteur de certains types de lipoxygénases [2]
  • Anti-allergique par régulation du déséquilibre Th1 / Th2 et de la libération d'histamine [3]
  • Restaure l'activité de plusieurs antibiotiques : tétracyclines, béta-lactamines [4], ciprofloxacine [5]
  • Antivirale (dengue) [6]
  • Anti-borrelia (Borrelia burgdorferi et Borrelia garinii), utile en association avec la doxycycline dans les maladies de Lyme [7]
  • Neuroprotecteur, inhibiteur vis-à-vis de la toxicité du glutamate, promoteur de régénération neuronale, inhibition de l'agrégation de l'alpha-synucléine [8], [9], potentialités dans la maladie de Parkinson
  • Inhibition de l'alpha-glucosidase intestinale [10], [11], potentialités dans le diabète de type 2

Effet thérapeutique

  • Parkinson (?)
  • Diabète (?)
  • Maladie de Lyme (?)

Effets indésirables

  • Inhibiteur du Cytochrome P450 2C95(CYP2C9) [12]

Bibliographie

  1. Hsieh CJ, Hall K, Ha T, Li C, Krishnaswamy G, Chi DS. Baicalein inhibits IL-1beta- and TNF-alpha-induced inflammatory cytokine production from human mast cells via regulation of the NF-kappaB pathway. Clin Mol Allergy. 2007 Nov 26;5:5. PMID 18039391. Texte intégral : [1]
  2. Deschamps JD, Kenyon VA, Holman TR. Baicalein is a potent in vitro inhibitor against both reticulocyte 15-human and platelet 12-human lipoxygenases. Bioorg Med Chem. 2006 Jun 15;14(12):4295-301. PMID 16500106
  3. Bui TT, Piao CH, Song CH, Lee CH, Shin HS,5, Chai OH. Baicalein, wogonin, and Scutellaria baicalensis ethanol extract alleviate ovalbumin-induced allergic airway inflammation and mast cell-mediated anaphylactic shock by regulation of Th1/Th2 imbalance and histamine release. Anat Cell Biol. 2017 Jun;50(2):124-134. doi: 10.5115/acb.2017.50.2.124. PMID 28713616
  4. Fujita M, Shiota S, Kuroda T, Hatano T, Yoshida T, Mizushima T, Tsuchiya T. Remarkable synergies between baicalein and tetracycline, and baicalein and beta-lactams against methicillin-resistant Staphylococcus aureus. Microbiol Immunol. 2005;49(4):391-6. PMID 15840965
  5. Chan BC, Ip M, Lau CB, Lui SL, Jolivalt C, Ganem-Elbaz C, Litaudon M, Reiner NE, Gong H, See RH, Fung KP, Leung PC. Synergistic effects of baicalein with ciprofloxacin against NorA over-expressed methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) and inhibition of MRSA pyruvate kinase. J Ethnopharmacol. 2011 Sep 1;137(1):767-73. PMID 21782012
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  7. Goc A, Niedzwiecki A, Rath M. Cooperation of Doxycycline with Phytochemicals and Micronutrients Against Active and Persistent Forms of Borrelia sp. Int J Biol Sci. 2016 Jul 22;12(9):1093-103. doi: 10.7150/ijbs.16060. eCollection 2016. PMID 27570483
  8. Yu X, He G, Du G. Neuroprotective effect of baicalein in patients with Parkinson's disease. Zhongguo Zhong Yao Za Zhi. 2012 Feb;37(4):421-5. PMID 22667137
  9. Hong D-P, Fink AL, Uversky VN. Structural Characteristics of the α-Synuclein Oligomers Stabilized by the Flavonoid Baicalein. Journal of molecular biology. 2008;383(1):214-223. doi:10.1016/j.jmb.2008.08.039. texte intégral
  10. Nishioka T, Kawabata J, Aoyama Y. Baicalein, an alpha-glucosidase inhibitor from Scutellaria baicalensis. J Nat Prod. 1998 Nov;61(11):1413-5. PMID 9834167
  11. Gao H, Nishioka T, Kawabata J, Kasai T. Structure-activity relationships for alpha-glucosidase inhibition of baicalein, 5,6,7-trihydroxyflavone: the effect of A-ring substitution. Biosci Biotechnol Biochem. 2004 Feb;68(2):369-75. PMID 14981300
  12. Si D, Wang Y, Zhou YH, Guo Y, Wang J, Zhou H, Li ZS, Fawcett JP. Mechanism of CYP2C9 inhibition by flavones and flavonols. Drug Metab Dispos. 2009 Mar;37(3):629-34. PMID 19074529. Texte intégral : [2]
  • Guinoiseau Elodie. Molécules antibactériennes issues d’huiles essentielles : séparation, identification et mode d‘action. Thèse Biochimie & Biologie moléculaire Université de Corse Pasquale Paoli, décembre 2010