Forskoline

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Nom de la substance

Forskoline

Famille moléculaire

Labdane diterpène

Source végétale

Propriétés

  • Cardiotonique
  • Activateur de l'adénylate cyclase (qui produit de l'AMP cyclique à partir d'ATP)
  • Produit une diminution de la pression intra-oculaire (application locale de 50 microlitres de forskoline à 1% en suspension) [1], [2], [3]
    • La forskoline est un composé soluble dans les lipides qui pénètre les membranes cellulaires, stimule l' adénylate cyclase, laquelle stimule l' épithélium ciliaire pour activer l'AMP cyclique, ce qui diminue la pression intraoculaire par réduction de l'afflux d'humeur aqueuse (application topique de la forskoline est capable de réduire la pression intraoculaire chez les lapins , les singes et les êtres humains) [4]
  • Activateur puissant de l'adénylate cyclase dans la glande thyroïde, du métabolisme de l'iode [5], [6], induit une augmentation importante de la sécrétion de T4 et de T3 [7]
  • Aurait des propriétés identiques à celles de l'éphédrine sur la thermogenèse dans les adipocytes, modulation du microbiote intestinal chez la souris obèse [8]

Effet thérapeutique

  • Glaucome (par voie locale)
  • Entraine une perte de poids [9]
  • Induirait une perte de masse grasse sans perte de masse musculaire (?)

Effets indésirables

  • Interactions médicamenteuses :
    • Synergie avec l'adrénaline, l'éphédrine et la pseudoéphédrine
    • Accentuation des effets des médicaments anti-coagulants : warfarine, clopidogrel, aspirine, anoxaparine, etc
    • Contre-indiqué en cas d'ulcère d'estomac (augmente la production d'acide)

Bibliographie

  1. Caprioli J, Sears M. Forskolin lowers intraocular pressure in rabbits, monkeys, and man. Lancet. 1983 Apr 30;1(8331):958-60. PMID 6132271
  2. Caprioli J, Sears M, Bausher L, Gregory D, Mead A. Forskolin lowers intraocular pressure by reducing aqueous inflow. Invest Ophthalmol Vis Sci. 1984 Mar;25(3):268-77. PMID 6538189
  3. Burstein NL, Sears ML, Mead A. Aqueous flow in human eyes is reduced by forskolin, a potent adenylate cyclase activator. Exp Eye Res. 1984 Dec;39(6):745-9. PMID 6542866
  4. Wagh VD, Patil PN, Surana SJ, Wagh KV. Forskolin: upcoming antiglaucoma molecule. J Postgrad Med. 2012 Jul-Sep;58(3):199-202. PMID 23023353
  5. van Sande J, Cochaux P, Dumont JE. Forskolin stimulates adenylate cyclase and iodine metabolism in thyroid. FEBS Lett. 1982 Dec 13;150(1):137-41. doi: 10.1016/0014-5793(82)81321-5. PMID 6297967
  6. Van Sande J, Cochaux P, Mockel J, Dumont JE. Stimulation by forskolin of the thyroid adenylate cyclase, cyclic AMP accumulation and iodine metabolism. Mol Cell Endocrinol. 1983 Jan;29(1):109-19. doi: 10.1016/0303-7207(83)90009-6. PMID 6298030
  7. Laurberg P. Forskolin stimulation of thyroid secretion of T4 and T3. FEBS Lett. 1984 May 21;170(2):273-6. doi: 10.1016/0014-5793(84)81327-7. PMID 6327383.
  8. Tung YC, Shih YA, Nagabhushanam K, Ho CT, Cheng AC, Pan MH. Coleus forskohlii and Garcinia indica extracts attenuated lipid accumulation by regulating energy metabolism and modulating gut microbiota in obese mice. Food Res Int. 2021 Apr;142:110143. doi: 10.1016/j.foodres.2021.110143. PMID 33773654.
  9. M. B. Patel. Forskolin: A Successful Therapeutic Phytomolecule. East and Central African Journal of Pharmaceutical Sciences Vol. 13 (2010) 25- 32
  • Wenguang Cao, Aleh Razanau, Dairong Feng, Vincent G. Lobo, Jiuyong Xie. Control of alternative splicing by forskolin through hnRNP K during neuronal differentiation. Nucleic Acids Res. 2012 September; 40(16): 8059–8071. doi: 10.1093/nar/gks504 PMCID: PMC3439897