Caféine
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Nom de la substance
Caféine = 1,3,7-triméthylxanthine = théine = guaranine = matéine
Famille moléculaire
Méthylxanthine (triméthylxanthine), apparentée aux alcaloïdes (base xanthique)
Source végétale
- Café, thé, guarana, maté, kola, cacao
- Teneur en caféine du café :
- 1 tasse d'expresso de 33 ml : 40 à 110 mg (la variété Robusta est plus riche en caféine)
 - 1 tasse de café filtre de 150 ml : 60 à 180 mg
 - 1 tasse de café soluble de 150 ml : 40 à 120 mg Fonds Français pour l'Alimentation et la Santé
 
 
 - Teneur en caféine du café :
 
Propriétés
- Stimulant du système nerveux central et du système cardio-vasculaire
 - Augmente l'attention, diminue la somnolence
 - Inhibiteur des phosphodiestérases, enzymes qui empêchent la dégradation de l'adénosine monophosphate cyclique (AMP cyclique) et de la guanosine monophosphate cyclique (GMPc)
 - La caféine est antalgique, seule (effet antagoniste des récepteurs à l'adénosine A(1), A(2A) et A(2B) [1], [2] ou en association avec d’autres antalgiques [3]
 - Potentialise l'effet des antalgiques [4]
 - Par voie locale, la caféine active la lipolyse et transforme les graisses de réserve en acides gras libres Fiche Vidal caféine
 
Effet thérapeutique
- Stimulant du SNC, augmente la vigilance et maintient l'état de veille
 - Améliore la performance et la vigilance, lorsqu’elle est utilisée en prétraitement chez des athlètes [5], améliore la performance sportive, mais avec des réponses individuelles [6]
 
Effets indésirables
- Anxiété, excitation, agitation psychomotrice, flot de pensées et de paroles incohérentes, irritabilité, insomnie
 - Flush cutané (rougeur de la face)
 - Augmentation de la diurèse
 - Troubles gastro-intestinaux
 - Contractions involontaires
 - Tachycardie, arythmie cardiaque
 
Interactions médicamenteuses
- Interactions pharmacocinétiques :
- Inhibition vraisemblable du CYP1A2 pouvant entrainer une augmentation des effets et de la toxicité de la clozapine (neuroleptique) et des fluoroquinolones métabolisés par le CYP1A2, comme la naringénine [7]
 
 - Les métaboliseurs lents de la caféine présentant une variante génétique du CYP1A2 sont plus susceptibles de développer une hypertension et ses complications, avec une consommation de café importante par rapport à une faible consommation de café </ref>Mahdavi S, Palatini P, El-Sohemy A. CYP1A2 Genetic Variation, Coffee Intake, and Kidney Dysfunction. JAMA Netw Open. 2023 Jan 3;6(1):e2247868. doi: 10.1001/jamanetworkopen.2022.47868. PMID 36701157; PMCID: PMC9880799.</ref>
 - Interactions pharmacodynamiques :
- Augmentation des effets d'analgésiques
 - Diminution des effets sédatifs et anxiolytiques des benzodiazépines
 - Augmentation des effets indésirables cardiaques de la théophylline et des bronchodilatateurs
 - Augmentation des effets indésirables des stimulants du système nerveux central (éphédrine)
 - Interférence avec les traitements du diabète
 - Augmentation de l’effet des diurétiques
 - Diminution de la concentration sanguine en lithium
 - La cimétidine ralentit l'élimination de la caféine, ce qui peut augmenter ses effets indésirables
 - Interaction entre les inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) et la caféine (cas décrits d'encéphalopathie, de tachycardie, d'hypotension, de rhabdomyolyse, d'hyperthermie)
 - La caféine stimule la production d'acide par l'estomac et peut contrarier l'effet des antiacides
 - La caféine peut inhiber l'absorption de l'alendronate (prescrit contre l'ostéoporose)
 - La caféine peut augmenter le risque d’hémorragie chez les personnes traitées avec des anticoagulants et antiplaquettaires
 - Augmentation du risque de dépendance à la nicotine
 
 - Recommandations de consommation maximale quotidienne de l'EFSA :
- Des doses individuelles de caféine jusqu'à 200mg – environ 3 mg par kilogramme de poids corporel – toutes sources confondues ne soulèvent pas de problème de sécurité pour une population adulte en bonne santé EFSA caféine
 - Soit au maximum 400 mg pour les adultes
 - 200 mg pour les femmes enceintes
 - 3 mg par kg de poids par jour pour les enfants
 
 
Bibliographie
- ↑ Sawynok J. (2011). Methylxanthines and pain. Handbook of experimental pharmacology, (200), 311–329. https://doi.org/10.1007/978-3-642-13443-2_11. PMID 20859801
 - ↑ Abo-Salem, O. M., Hayallah, A. M., Bilkei-Gorzo, A., Filipek, B., Zimmer, A., & Müller, C. E. (2004). Antinociceptive effects of novel A2B adenosine receptor antagonists. The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 308(1), 358–366. https://doi.org/10.1124/jpet.103.056036. PMID 14563788
 - ↑ Lipton, R. B., Diener, H. C., Robbins, M. S., Garas, S. Y., & Patel, K. (2017). Caffeine in the management of patients with headache. The journal of headache and pain, 18(1), 107. https://doi.org/10.1186/s10194-017-0806-2. PMID 29067618
 - ↑ Derry, C. J., Derry, S., & Moore, R. A. (2012). Caffeine as an analgesic adjuvant for acute pain in adults. The Cochrane database of systematic reviews, (3), CD009281. https://doi.org/10.1002/14651858.CD009281.pub2. PMID 22419343
 - ↑ Bellar, David & Kamimori, Gary & Judge, Lawrence & Barkley, Jacob & Ryan, Edward & Muller, Matthew & Glickman, Ellen. (2012). Effects of low-dose caffeine supplementation on early morning performance in the standing shot put throw. European Journal of Sport Science. 12. 57-61. 10.1080/17461391.2010.536585.
 - ↑ Spriet LL. Exercise and sport performance with low doses of caffeine. Sports Med. 2014 Nov;44 Suppl 2(Suppl 2):S175-84. doi: 10.1007/s40279-014-0257-8. PMID 25355191
 - ↑ Fuhr U, Klittich K, Staib AH. Inhibitory effect of grapefruit juice and its bitter principal, naringenin, on CYP1A2 dependent metabolism of caffeine in man. Br J Clin Pharmacol. 1993 Apr;35(4):431-6. doi: 10.1111/j.1365-2125.1993.tb04162.x. PMID 8485024; PMCID: PMC1381556.
 
- Article très détaillé sur Wikipedia [1]