Ésérine

Nom de la substance

Ésérine = physostigmine

Famille moléculaire

Alcaloïde

Source végétale

• fève de Calabar Physostigma venenosum

Propriétés

• Parasympathomimétique puissant, redoutable poison du cœur, entrainant mort rapide par asphyxie
• Antidote de l’atropine et du curare, entraine un myosis, stimule le péristaltisme intestinal
  • Dans la démence de type Alzheimer, il existe un déficit cholinergique
  • Pour répondre à ce déficit, on peut stimuler sa synthèse présynaptique de l'acétycholine, accroître sa teneur en inhibant la cholinestérase, ou stimuler les récepteurs nicotiniques et muscariniques
    • La physostigmine a été testée, puis son homologue synthétique la rivastigmine, avec la galanthamine du perce-neige et l'huperzine des lycopodes
• Il semble que les fèves aient été administrées sur décision judiciaire aux personnes accusées de sorcellerie ou d'autres crimes (à Calabar, Nigéria) par ordalie

Effet thérapeutique

• Inhibe l'acétylcholinestérase (inhibition réversible)
  • Augmente la concentration locale d'acétylcholine dans la fente synaptique
  • Stimule les récepteurs nicotiniques et muscariniques
• Abandonnée en raison de ses effets secondaires
• Elle était utilisée dans l'atonie du tube digestif, la myasthénie, le glaucome et comme décurarisant en anesthésiologie

Effets indésirables

• Effets dûs à la stimulation parasympathique :
  • Bradycardie
  • Effet inotrope négatif (dû à la stimulation parasympathique)
  • Contraction des cellules musculaires lisses :
    • Augmentation du péristaltisme gastrique et intestinal
    • Broncho-constriction
  • Myosis
  • Augmentation des sécrétions (bronchiques, salivaires, intestinales, lacrymale,...)
  • Diminution de la pression intra-oculaire
  • Fasciculations