Bacaléine

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Nom de la substance

Bacaléine (baïcaléine, baicaléine), 5,6,7-trihydroxyflavone

Famille moléculaire

Flavonoïde (flavone)

Source végétale

Scutellaria baicalensis Georgi, Scutellaria lateriflora L., Thymus vulgaris

Propriétés

  • Anti-inflammatoire, inhibe la production de cytokines inflammatoires par inhibition de l'activation du NF-kappaB et de la phosphorylation et de la dégradation du NF-kappa B alpha dans les mastocytes [1]
  • Antalgique (douleurs osseuses induites par le cancer) par voie orale et intrathécale [2]
  • la bacaléine possède un effet analgésique vis-à-vis de la migraine induite par la nitroglycérine chez le rat [3]
  • Inhibiteur de certains types de lipoxygénases [4]
  • Anti-allergique par régulation du déséquilibre Th1 / Th2 et de la libération d'histamine [5]
  • Restaure l'activité de plusieurs antibiotiques : tétracyclines, béta-lactamines [6], ciprofloxacine [7]
  • Antivirale (dengue) [8], potentialités dans le traitement du coronavirus SARS-CoV [9], [10]
  • Anti-borrelia (Borrelia burgdorferi et Borrelia garinii), utile en association avec la doxycycline dans les maladies de Lyme [11]
  • Neuroprotecteur, inhibiteur vis-à-vis de la toxicité du glutamate, promoteur de régénération neuronale, inhibition de l'agrégation de l'alpha-synucléine [12], [13], potentialités dans la maladie de Parkinson
  • Inhibition de l'alpha-glucosidase intestinale [14], [15], potentialités dans le diabète de type 2
  • Antihypertenseur par action sur l'angiotensine II [16]
  • La baïcaléine est une phytohormone qui interagit avec les récepteurs de la progestérone et des glucocorticoïdes [17] (activité antagoniste des récepteurs de la progestérone et agoniste des récepteurs des glucocorticoïdes in vitro dans l’utérus)

Effet thérapeutique

  • Parkinson (?)
  • Diabète (?)
  • Maladie de Lyme (?)
  • Hypertension (?)
  • Endométriose (?)

Effets indésirables

  • Inhibiteur du Cytochrome P450 2C95(CYP2C9) [18]

Bibliographie

  1. ↑ Hsieh CJ, Hall K, Ha T, Li C, Krishnaswamy G, Chi DS. Baicalein inhibits IL-1beta- and TNF-alpha-induced inflammatory cytokine production from human mast cells via regulation of the NF-kappaB pathway. Clin Mol Allergy. 2007 Nov 26;5:5. PMID 18039391. Texte intégral : [1]
  2. ↑ Hu S, Chen Y, Wang ZF, Mao-Ying QL, Mi WL, Jiang JW, Wu GC, Wang YQ. The Analgesic and Antineuroinflammatory Effect of Baicalein in Cancer-Induced Bone Pain. Evid Based Complement Alternat Med. 2015;2015:973524. doi: 10.1155/2015/973524. PMID 26649065; PMCID: PMC4662985.
  3. ↑ Zhang XF, Zhang WJ, Dong CL, Hu WL, Sun YY, Bao Y, Zhang CF, Guo CR, Wang CZ, Yuan CS. Analgesia effect of baicalein against NTG-induced migraine in rats. Biomed Pharmacother. 2017 Jun;90:116-121. doi: 10.1016/j.biopha.2017.03.052. PMID 28343071.
  4. ↑ Deschamps JD, Kenyon VA, Holman TR. Baicalein is a potent in vitro inhibitor against both reticulocyte 15-human and platelet 12-human lipoxygenases. Bioorg Med Chem. 2006 Jun 15;14(12):4295-301. PMID 16500106
  5. ↑ Bui TT, Piao CH, Song CH, Lee CH, Shin HS,5, Chai OH. Baicalein, wogonin, and Scutellaria baicalensis ethanol extract alleviate ovalbumin-induced allergic airway inflammation and mast cell-mediated anaphylactic shock by regulation of Th1/Th2 imbalance and histamine release. Anat Cell Biol. 2017 Jun;50(2):124-134. doi: 10.5115/acb.2017.50.2.124. PMID 28713616
  6. ↑ Fujita M, Shiota S, Kuroda T, Hatano T, Yoshida T, Mizushima T, Tsuchiya T. Remarkable synergies between baicalein and tetracycline, and baicalein and beta-lactams against methicillin-resistant Staphylococcus aureus. Microbiol Immunol. 2005;49(4):391-6. PMID 15840965
  7. ↑ Chan BC, Ip M, Lau CB, Lui SL, Jolivalt C, Ganem-Elbaz C, Litaudon M, Reiner NE, Gong H, See RH, Fung KP, Leung PC. Synergistic effects of baicalein with ciprofloxacin against NorA over-expressed methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) and inhibition of MRSA pyruvate kinase. J Ethnopharmacol. 2011 Sep 1;137(1):767-73. PMID 21782012
  8. ↑ Zandi K, Teoh B, Sam S, Wong P, Mustafa M, AbuBakar S. Novel antiviral activity of baicalein against dengue virus. BMC Complementary and Alternative Medicine 2012, 12:214 (9 November 2012) Abstract Provisional PDF
  9. ↑ F Chen, K.H Chan, Y Jiang, R.Y.T Kao, H.T Lu, K.W Fan, V.C.C Cheng, W.H.W Tsui, I.F.N Hung, T.S.W Lee, Y Guan, J.S.M Peiris, K.Y Yuen. In vitro susceptibility of 10 clinical isolates of SARS coronavirus to selected antiviral compounds. Journal of Clinical Virology, Volume 31, Issue 1, 2004, Pages 69-75, https://doi.org/10.1016/j.jcv.2004.03.003.
  10. ↑ Yuen, K. Y., Chen, F., Chan, K. H., Kao, Y. T., Guan, Y., Poon, L. L. M., & Peiris, J. (2005). Baicalin, and its derivatives as a treatment for SARS coronavirus infection or other related infections. WO2005044291.
  11. ↑ Goc A, Niedzwiecki A, Rath M. Cooperation of Doxycycline with Phytochemicals and Micronutrients Against Active and Persistent Forms of Borrelia sp. Int J Biol Sci. 2016 Jul 22;12(9):1093-103. doi: 10.7150/ijbs.16060. eCollection 2016. PMID 27570483
  12. ↑ Yu X, He G, Du G. Neuroprotective effect of baicalein in patients with Parkinson's disease. Zhongguo Zhong Yao Za Zhi. 2012 Feb;37(4):421-5. PMID 22667137
  13. ↑ Hong D-P, Fink AL, Uversky VN. Structural Characteristics of the α-Synuclein Oligomers Stabilized by the Flavonoid Baicalein. Journal of molecular biology. 2008;383(1):214-223. doi:10.1016/j.jmb.2008.08.039. texte intégral
  14. ↑ Nishioka T, Kawabata J, Aoyama Y. Baicalein, an alpha-glucosidase inhibitor from Scutellaria baicalensis. J Nat Prod. 1998 Nov;61(11):1413-5. PMID 9834167
  15. ↑ Gao H, Nishioka T, Kawabata J, Kasai T. Structure-activity relationships for alpha-glucosidase inhibition of baicalein, 5,6,7-trihydroxyflavone: the effect of A-ring substitution. Biosci Biotechnol Biochem. 2004 Feb;68(2):369-75. PMID 14981300
  16. ↑ Wang AW, Song L, Miao J, Wang HX, Tian C, Jiang X, Han QY, Yu L, Liu Y, Du J, Xia YL, Li HH. Baicalein attenuates angiotensin II-induced cardiac remodeling via inhibition of AKT/mTOR, ERK1/2, NF-κB, and calcineurin signaling pathways in mice. Am J Hypertens. 2015 Apr;28(4):518-26. doi: 10.1093/ajh/hpu194. PMID 25362112.
  17. ↑ Austin JR, Kirkpatrick BJ, Rodríguez RR, Johnson ME, Lantvit DD, Burdette JE. Baicalein Is a Phytohormone that Signals Through the Progesterone and Glucocorticoid Receptors. Horm Cancer. 2020 Apr;11(2):97-110. doi: 10.1007/s12672-020-00382-6. PMID 32146686; PMCID: PMC7236083.
  18. ↑ Si D, Wang Y, Zhou YH, Guo Y, Wang J, Zhou H, Li ZS, Fawcett JP. Mechanism of CYP2C9 inhibition by flavones and flavonols. Drug Metab Dispos. 2009 Mar;37(3):629-34. PMID 19074529. Texte intégral : [2]
  • Guinoiseau Elodie. Molécules antibactériennes issues d’huiles essentielles : séparation, identification et mode d‘action. Thèse Biochimie & Biologie moléculaire Université de Corse Pasquale Paoli, décembre 2010
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