Pamplemousse

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Nom de la plante

Pamplemousse, pomélo, pamplemoussier

Dénomination latine internationale

Citrus x paradisi Macfad et Citrus maxima = Citrus grandis = Citrus decumana

Famille botanique

Rutaceae

Description et habitat

Histoire et tradition

Parties utilisées

Formes galéniques disponibles

Dosages usuels

Composition

Composants principaux de la plante

Composants principaux des bourgeons ou jeunes pousses

Composants principaux de l'huile essentielle

Propriétés

Propriétés de la plante

  • La naringénine (flavonoïde) est anti-arythmique, elle entraine un allongement de l’espace QT [1]
  • Le jus est inducteur enzymatique
    • L'inhibition du métabolisme intestinal de simvastatine, lovastatine ou atorvastatine par ce dernier expose au risque majeur de rhabdomyolyse parfois mortelle par augmentation de leurs concentrations sériques de 300 à 1 600 %. De plus un seul verre de jus de pamplemousse peut inhiber pendant près de 3 jours l'activité CYP3A4 intestinale. En conséquence, l'utilisation de ces trois statines chez les consommateurs de jus de pamplemousse doit être proscrite et la pravastatine, la fluvastatine ou la rosuvastatine (peu ou pas métabolisées par le CYP3A4 intestinal) doivent être recommandées chez ces patients [2]
    • Les furanocoumarines et la naringine (flavonoïde) sont des inhibiteurs potentiels de l'activité du CYP3A4
  • L'extrait de pépins de pamplemousse (EPP) est réputé antibactérien (Salmonella sp. (flavanones : naringine, hespéridine) [3], [4], [5] et antifongique, même si les preuves manquent (des conservateurs synthétiques faisant partie de la majorité des produits sur le marché) [6]
  • Activité sur les formes mobiles et kystiques de Borrelia burgdorferi [7]
  • Protection vis-à-vis de la pancréatite induite par mécanisme d'ischémie-reperfusion [8]

Propriétés du bourgeon

Propriétés de l'huile essentielle

Indications

Indications de la plante entière (phytothérapie)

Indications du bourgeon (gemmothérapie)

Indications spécifiques de l'huile essentielle (aromathérapie)

Mode d'action connu ou présumé

Formulations usuelles

Réglementation

Effets indésirables éventuels et précautions d'emploi

  • Attention aux effets d'inhibition des cytochromes P450 (modification du métabolisme des médicaments à faible marge thérapeutique dans le sens d'une augmentation des concentrations plasmatiques), due à une synergie d'action entre flavonoïdes et coumarines
    • Les furocoumarines présentes dans le pamplemousse (surtout dans la pelure) sont des inhibiteurs irréversibles des cytochromes 3A4 (enzyme) intestinales et des PGP (transporteur d'efflux) intestinales. Ainsi, toute molécule (médicaments) substrat de ces enzymes et/ou de ces transporteurs verra sa concentration sanguine augmenter
    • Précisions de l'AFSSAPS [3] : la bergamottine et la 6,7 dihydroxybergamottine, présentes dans le pamplemousse, exercent en effet un effet inhibiteur puissant du CYP3A4, ce qui augmente l'absorption intestinale des médicaments substrats du CYP3A4. Les conséquences sont une majoration de leurs effets indésirables dose-dépendants, équivalant à un surdosage. Les médicaments à rirque sont ceux qui ont un index thérapeutique étroit. Il s'agirait de :
      • la simvastatine, et dans une moindre mesure, l'atorvastatine, la lovastatine
      • les immunosuppresseurs (tacroIimus,ciclosporine ... ), avec risque accru de néphrotoxicité
      • le cisapride, avec un risque de torsades de pointes
  • Attention à la qualité des produits à base de pépins de pamplemousse, la plupart sont frelatés avec des produits chimiques [9], [10], [11], [12]
  • Interaction avec les cytochromes P450, inhibiteur de l’activité des CYP3A4 et CYP2C9 in vitro [13], tous les produits testés ayant été contaminés par les benzethonium et benzalkonium chloride (BTC) [14]
  • Le risque d'interaction ne semble pas concerner l'huile essentielle qui ne contient pas de flavonoïdes ni de coumarines

Références bibliographiques

  1. Zitron E, Scholz E, Owen RW, Lück S, Kiesecker C, Thomas D, Kathöfer S, Niroomand F, Kiehn J, Kreye VA, Katus HA, Schoels W, Karle CA. QTc prolongation by grapefruit juice and its potential pharmacological basis: HERG channel blockade by flavonoids. Circulation. 2005 Feb 22;111(7):835-8. PMID 15710766
  2. Mouly Stéphane ; Mahe Isabelle ; Jarrin Irène ; Bergmann Jean-Francois. Influence du jus de pamplemousse sur la toxicité des statines en pratique clinique = Effects of grapefruit juice on the toxicity of statins in clinical practice. STV. Sang thrombose vaisseaux. 2004, vol. 16, no5, pp. 249-252 [1] texte intégrzal
  3. Cvetnić Z, Vladimir-Knezević S. Antimicrobial activity of grapefruit seed and pulp ethanolic extract. Acta Pharm. 2004 Sep;54(3):243-50. PMID 15610620
  4. Heggers JP, Cottingham J, Gusman J, Reagor L, McCoy L, Carino E, Cox R, Zhao JG. The effectiveness of processed grapefruit-seed extract as an antibacterial agent: II. Mechanism of action and in vitro toxicity. J Altern Complement Med. 2002 Jun;8(3):333-40. PMID 12165191
  5. Reagor L, Gusman J, McCoy L, Carino E, Heggers JP. The effectiveness of processed grapefruit-seed extract as an antibacterial agent: I. An in vitro agar assay. J Altern Complement Med. 2002 Jun;8(3):325-32. PMID 12165190
  6. von Woedtke T, Schlüter B, Pflegel P, Lindequist U, Jülich WD. Aspects of the antimicrobial efficacy of grapefruit seed extract and its relation to preservative substances contained. Pharmazie. 1999 Jun;54(6):452-6. PMID 10399191
  7. Brorson O, Brorson SH. Grapefruit seed extract is a powerful in vitro agent against motile and cystic forms of Borrelia burgdorferi sensu lato. Infection. 2007 Jun;35(3):206-8. PMID 17565468
  8. Dembinski A, Warzecha Z, Konturek SJ, Ceranowicz P, Dembinski M, Pawlik WW, Kusnierz-Cabala B, Naskalski JW. Extract of grapefruit-seed reduces acute pancreatitis induced by ischemia/reperfusion in rats: possible implication of tissue antioxidants. J Physiol Pharmacol. 2004 Dec;55(4):811-21. PMID 15613745
  9. Takeoka G, Dao L, Wong RY, Lundin R, Mahoney N. Identification of benzethonium chloride in commercial grapefruit seed extracts. J Agric Food Chem. 2001 Jul;49(7):3316-20. PMID 11453769
  10. Takeoka GR, Dao LT, Wong RY, Harden LA. Identification of benzalkonium chloride in commercial grapefruit seed extracts. J Agric Food Chem. 2005 Sep 21;53(19):7630-6. PMID 16159196
  11. Sugimoto N, Tada A, Kuroyanagi M, Yoneda Y, Yun YS, Kunugi A, Sato K, Yamazaki T, Tanamoto K. Survey of synthetic disinfectants in grapefruit seed extract and its compounded products. Shokuhin Eiseigaku Zasshi. 2008 Feb;49(1):56-62. PMID 18344660
  12. Avula B, Dentali S, Khan IA. Simultaneous identification and quantification by liquid chromatography of benzethonium chloride, methyl paraben and triclosan in commercial products labeled as grapefruit seed extract. Pharmazie. 2007 Aug;62(8):593-6. PMID 17867553
  13. Brandin H, Myrberg O, Rundlöf T, Arvidsson AK, Brenning G. Adverse effects by artificial grapefruit seed extract products in patients on warfarin therapy. Eur J Clin Pharmacol. 2007 Jun;63(6):565-70. PMID 17468864
  14. Ganzera M, Aberham A, Stuppner H. Development and validation of an HPLC/UV/MS method for simultaneous determination of 18 preservatives in grapefruit seed extract. J Agric Food Chem. 2006 May 31;54(11):3768-72. PMID 16719494
  15. Pamplemousses : des interactions avec les médicaments" Rev Prescrire 2012 ; 32 (347) : 674-679. http://www.prescrire.org/fr/3/31/47993/0/NewsDetails.aspx
  16. Tarirai C, Viljoen AM, Hamman JH. Herb-drug pharmacokinetic interactions reviewed. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2010 Dec;6(12):1515-38. doi: 10.1517/17425255.2010.529129. PMID 21067427
  17. Nowack R. Review article: cytochrome P450 enzyme, and transport protein mediated herb-drug interactions in renal transplant patients: grapefruit juice, St John's Wort - and beyond! Nephrology (Carlton). 2008 Jun;13(4):337-47. doi: 10.1111/j.1440-1797.2008.00940.x. PMID 18363644
  • Tirillini B. Grapefruit: the last decade acquisitions. Fitoterapia. 2000 Aug;71 Suppl 1:S29-37. PMID 10930710
  • Fons F., Fouilhé Sam-Laï N., Poucheret P., Mathieu O., Rapior S. Intérêts du pamplemousse et interactions avec les médicaments. poster